Púdar Lidocaine do Ainéistéitic CAS: 137-58-6

Cad é: an croí criostalach

Ní hamháin go bhfuil púdar lidocaine "talamh - suas lidocaine"; Is é an comhábhar gníomhach íonaithe, sintéisithe cógaisíochta (API) ina bhunfhoirm. Dealraíonn sé mar bhán bán le púdar criostalach bán, gan bholadh, gan boladh. Go bunúsach, tá sé ina fhoirm freebase, atá difriúil ón salann hidreaclóiríd (lidocaine HCl) a úsáidtear go coitianta in instealltaí uiscí. Is é an fhoirm saor in aisce:

● Lipophilic:An -intuaslagtha i lipidí agus i dtuaslagóirí orgánacha, ach nach bhfuil intuaslagtha go maith in uisce. Tá an mhaoin seo bunúsach dá chumas dul i ngleic le seicní néaróg.

● Bonn lag:Tá PKA thart ar 7.9. Deimhníonn sé seo a stát ianúcháin (agus dá bhrí sin a chumas chun bealaí sóidiam a bhlocáil) bunaithe ar pH fíochán.

● Poitéinseal polymorphic:Cosúil le go leor solad criostalach, d'fhéadfadh bonn lidocaine a bheith ann i socruithe laitíse criostail éagsúla (polymorphs), cé go bhfuil foirmeacha sonracha go maith - tréithrithe agus rialaithe i ndéantúsaíocht chógaisíochta. Is féidir le polymorphism tionchar a imirt ar airíonna cobhsaíochta agus díscaoilte.

● Hygroscopic:Tá claonadh aige taise a ionsú ón aer, ar féidir leis tionchar a imirt ar láimhseáil, ar chobhsaíocht, agus ar chruinneas a chomhdhlúthú. Tá rialuithe dian comhshaoil ​​riachtanach le linn stórála agus próiseála.

 

 

Tairgeann an fhoirm púdair tréithe uathúla agus éilíonn sé láimhseáil shonrach:

● cumhacht chomhchruinnithe:Léiríonn sé an móilín ainéistéiseach íon ag an tiúchan uasta, rud a chumasaíonn foirmiú an -solúbtha.

● Solúbthacht a fhoirmiú:An bhunchloch chun cógaiseoirí agus monaróirí cógaisíochta a chomhdhlúthú. Is féidir é a dhíscaoileadh i dtuaslagóirí éagsúla (olaí, alcóil, glycerin) chun réitigh thráthúla, glóthacha, ointments nó suppositories saincheaptha a chruthú. Is é an t -ábhar tosaigh é chun réitigh insteallta a mhonarú (áit a ndéantar é a thiontú go salann HCL le haghaidh tuaslagthacht uisce), spraeanna, paistí, agus téipeanna íocleasaithe.

● Cobhsaíocht (nuair a láimhseáiltear i gceart é):Ina stát íon, tirim, criostalach, cosanta ó sholas, taise, agus teas iomarcach, taispeánann bonn lidocaine cobhsaíocht cheimiceach den scoth ar feadh tréimhsí sínte, a sháraíonn táirgí foirmithe go minic.

● Íogaireacht a láimhseáil:Éilíonn a nádúr hygroscopic láimhsiú cúramach i dtimpeallachtaí taise íseal - (m.sh. boscaí glove nó seomraí taise rialaithe) le linn meá agus comhdhlúthú chun cosc ​​a chur ar chlóbhualadh, míchruinneas meáchain, agus díghrádú féideartha. Ní mór teagmháil dhíreach craicinn a sheachaint.

● Ról criticiúil i gcoigeartú pH:Nuair a bhíonn táirgí Uiscí - á gceapadh cosúil le glóthacha nó spraeanna, is minic a dhéantar púdar bonn lidocaine a chomhcheangal le méid beag aigéid (cosúil le HCl) chun é a thiontú go páirteach go dtí an salann intuaslagtha hidreaclóiríd intuaslagthain situ, an pH deiridh atá ag teastáil a bhaint amach (de ghnáth 5.0 - 7.0) le haghaidh cobhsaíochta agus éifeachtúlachta araon. Déanann an t-iarmhéid cúramach seo an cion de na foirmeacha aontaithe (membrane -} a threá) agus foirmeacha ianaithe (blocáil cainéal).

Oibríonn Lidocaine ag an leibhéal is bunúsaí de chomharthaíocht neuronal: an voltas - cainéal sóidiam gated (VGSC). Feidhmíonn sé marÚsáid - spleáchnóLuaigh - spleáchBlocker.

● Treá aontaithe:Ina fhoirm aontachtaithe (is mó ag pH fiseolaíoch), déanann lidocaine lipophilic idirleathadh go héasca tríd an membrane cille néaróg.

● Backade ianaithe:Laistigh den chill, ag an pH intracellular atá beagán níos ísle, déantar codán suntasach a ianú (gearrtha go dearfach). Ceanglaíonn an fhoirm cationic seo le cleamhnas ard le suíomh gabhdóra ar leithtaobh istighAn VGSC nuair a bhíonn an cainéal ina stát oscailte nó díghníomhaithe (ie, le linn poitéinseal gníomhaíochta).

● Jam Tráchta:Cuireann an ceangal seo bac go fisiciúil ar an gcainéal cainéal, rud a choisceann sní isteach na n -ian sóidiam (Na+) atá riachtanach do chéim mhear -díláraithe an phoitéinseal gnímh.

● Stad seoladh:Gan sní isteach N+ leordhóthanach, ní féidir leis an bpoitéinseal gníomhaíochta iomadú ar feadh na snáithín néaróg. Tá an imshuí seo inchúlaithe agus is fearr a théann sé i bhfeidhm ar shnáithíní níos lú, neamh -chomhcheangailte (c {-}, pian/teocht) agus nerves myelinated go tanaí (a -, néaróga géar) roimh shnáithíní níos mó, níos mó {} {}}, béite; Ag míniú seicheamh an chaillteanais céadfach (pian ar dtús, ansin déan teagmháil, ansin feidhm mótair).

Cé go bhfuil Lidocaine HCl in -insteallta íocónach, cuireann solúbthacht an phúdair ar chumas raon leathan feidhmeanna:

● Réitigh insteallta (trí fhoirmiú salainn):An phríomhúsáid. Déantar púdar a dhíscaoileadh agus a imoibriú le haigéad hidreaclórach chun an salann cobhsaí, uisce - a fhoirmiú.

● Ullmhóidí i mbéal an phobail:

○ Ard - glóthacha/ointments tiúchana (m.sh., 5-10%):Maidir le pian trom mucosal (othrais bhéil, esophagitis), shingles (PHN), nó mar réamhchóireáil do nósanna imeachta snáthaide.

○ Feithiclí saincheaptha:Díscaoilte i mbonn lipophilic (peitriliam, olaí) le haghaidh teagmháil chraicinn fhada nó seachadadh speisialaithe (m.sh., spreagthaí urethral).

○ Foirmlithe Mucoadhesive:Le haghaidh éifeacht fhada áitiúil ar mhúcóis bhéil, faighne, nó dronuilleach.

○ Iarratais Tréidliachta:Foirmlithe saincheaptha do riachtanais chraicinn, chluas, nó nós imeachta ar leith in ainmhithe.

● Topicals monaraithe:Is é púdar an fhoinse API le haghaidh uachtair tráchtála/ointments (m.sh., LMX 4%, 5%), paistí (Lidoderm, 5%), spraeanna, agus réitigh.

● Ullmhóidí Fiaclóireachta:A úsáidtear chun ainéistéiseach tráthúil a fhoirmliú le haghaidh gingiva agus instealltaí le haghaidh nósanna imeachta fiaclóireachta.

● Réitigh oftailmeacha (dáileog íseal):I gcás mionnósanna imeachta coirne nó ainéistéise dromchla (éilíonn sé íonacht mhór agus steiriliú).

● Iarratais thionsclaíocha:Mionúsáid mar fhrith -- arrhythmic i bhfoirmlithe sonracha IV (cé gur forbraíodh díorthaigh aimíde cosúil le tocainide le haghaidh úsáide béil), agus úsáidí an -speisialaithe i dtaighde.

Eascraíonn ceannas Lidocaine ó phróifíl fhabhrach a bunaíodh le blianta fada:

● Ag tosú go gasta:Baineann sé amach go tapa go bhfuil bac ar néaróg i gcomparáid le gníomhairí níos sine mar Procaine.

● Fad idirmheánach:Soláthraíonn sé ré leordhóthanach (1-2 uair an chloig le haghaidh insíothlaithe, níos faide le haghaidh bloic néaróg le vasoconstrictor) le haghaidh go leor nósanna imeachta gan diansheasmhachta iomarcach.

● solúbthacht:Éifeachtach trí beagnach gach bealach (insíothlú, bloc néaróg, epidural, dromlaigh, i mbéal an phobail, IV). (*Foirmlí/cuspóirí sonracha).

● Próifíl sábháilteachta iontaofa (nuair a úsáidtear go cuí é):Tuigtear go bhfuil taithí chliniciúil fhairsing agus go maith - tocsaineolaíochta (CNS agus cardashoithíoch go príomha).

● Airíonna vasodilatory:Cabhraíonn vasodilation éadrom ionsú sistéamach ach éilíonn sé freisin go bhfuil Epinephrine Co - riarachán le haghaidh éifeacht fhada agus ionsú sistéamach laghdaithe i mórán cásanna.

● Buntáiste meitibileach:Meitibiliú go príomha ag CYP1A2 agus CYP3A4 go meitibilítí gníomhacha (MEGX) agus neamhghníomhach, le riosca hidrealú íosta esterase (murab ionann agus ainéistéiseach eistir) a fhágann go bhfuil sé níos sábháilte d'othair a bhfuil pseudocholinesterase neamhghnách acu.

● Costas - Éifeachtacht:Réasúnta saor le monarú ar scála.

● Dosage (breithniú criticiúil do phúdar): Ní dhéantar púdar lidocaine a riaradh go díreach chuig othair.Cinntear dosage i gcónaíi ndiaidh doRinneadh é a mheá go cruinn agus a ionchorprú i bhfoirmiú sonrach, caighdeánaithe. Braitheann dosing go hiomlán ar:

○ Foirmiú Deiridh:Instealladh (mg/kg, le huasdháileog), i mbéal an phobail (% tiúchan, achar/ré), paiste (mg/paiste).

○ Bealach riaracháin:Insíothlú vs Epidural vs.

○ Fachtóirí othar:Meáchan, aois, feidhm hepatic/duánach, comorbidities (m.sh. cliseadh croí), cógais chomhthráthacha.

○ láithreacht vasoconstrictor:Laghdaíonn Epinephrine ionsú sistéamach go mór, rud a cheadaíonn dáileoga sábháilte níos airde go háitiúil.

○ Dáileoga molta uasta (MRD):Tá teorainneacha dochta ann (m.sh. 4.5 mg/kg gan EPI, 7 mg/kg le EPI do dhaoine fásta sláintiúla - ach i gcónaí dul i gcomhairle le treoirlínte/foirmlí reatha).Is é an cruinneas a chomhdhlúthú ó phúdar ná - soshannta do shábháilteacht othar.

● Coincheap "timthriall":De ghnáth, ní bhíonn Lidocaine féin "rothaíochta" cosúil le feidhmíocht - Drugaí a fheabhsú. Tá a éifeachtaí neamhbhuan agus nós imeachta - spleách. Mar sin féin, i gcomhthéacsanna cosúil le pian ainsealach a bhainistiú le lidocaine tráthúil (m.sh. paistí), leanann an t -iarratas sceideal forordaithe (m.sh. 12 uair an chloig ar, 12 uair an chloig), ní "timthriall" traidisiúnta le haghaidh buildup éifeacht sistéamach. Níl an téarma ábhartha ó thaobh na cógaseolaíochta de do phríomhghníomhaíocht ainéistéiseach Lidocaine.

● Leath - Saol (t½):Tagraíonn sé don leath leath - saol ó chúrsaíocht chórasachi ndiaidh doionsú.

○ Díothú teirminéil leath - Saol:Thart ar 1.5 go 2 uair an chloig i measc daoine fásta a bhfuil gnáthfheidhm hepatic acu.

○ Fachtóirí a mbíonn tionchar acu ar leath - Saol:

◇ Sreabhadh Fola Hepatic & Feidhm:Bealach mór meitibileachta (CYP450). Cuireann sreabhadh laghdaithe (m.sh. cliseadh croí) nó feidhm lagaithe (m.sh., cioróis) go mór le T½ agus méadaíonn sé an riosca tocsaineachta. Tá éifeachtaí CNS ag MEGX, meitibilít ghníomhach, agus T½ níos faide (~ 2-3 uair an chloig).

◇ Próitéin ceangailteach:Tá Lidocaine measartha próitéine - ceangailte (60-80%, go príomha le AAG). Bíonn tionchar ag athruithe ar cheangal ceangailteach (m.sh. albaimin íseal, AAG ard i strus) ar chomhchruinniú drugaí gníomhach saor in aisce.

◇ eisfhearadh duánach:Ní dhéantar ach thart ar 10% de lidocaine gan athrú agus 80% de mheitibilítí a dhíscaoileadh. D'fhéadfadh carnadh meitibilít a bheith mar thoradh ar lagú duánach dian (cé nach bhfuil sé chomh criticiúil ná lagú hepatic).

◇ Idirghníomhaíochtaí drugaí:Méadaíonn coscairí CYP1A2/3A4 (m.sh. cimetidine, fluvoxamine, roinnt béite - bac) leibhéil lidocaine. Féadfaidh ionduchtóirí leibhéil a laghdú. Laghdaíonn beta - blockers sreabhadh fola hepatic freisin.

Eascraíonn na príomhrioscaí óionsú sistéamach a sháraíonn an acmhainn mheitibileach, as a dtiocfaidh tiúchan plasma ard. Léiríonn tocsaineacht go seicheamhach:

1. Córas néarógach (CNS):Comharthaí luatha - numbness timpeall, blas miotalach, tinnitus, éadrom, codlatacht. Téann sé ar aghaidh chuig suaitheadh ​​amhairc, twitching matáin, tremors, corraíl, mearbhall, urlabhra slurred. Bíonn tocsaineacht throm ina chúis le hurghabhálacha, coma, dúlagar riospráide/gabhála.

2. Córas Cardiovascular (CVS):I dtús báire excitatory (Hipirtheannas, tachycardia - is minic a chumhdaítear é ag EPI). Níos déanaí, is é an dúlagar miócairdiach díreach is mó atá ann: hypotension, bradycardia, moilleanna seolta (fadú PR/QRS), arrhythmias ventricular (PVCanna, VT, VF), asystole. Cuireann Lidocaine cosc ​​ar uathoibríocht agus cuireann sé moill ar sheoladh.

● Nochtadh de thaisme:Is féidir le hionanálú púdair greannú riospráide a chruthú. Is féidir le teagmháil craicinn, go háirithe nó le craiceann atá i gcontúirt, ionsú suntasach sistéamach agus éifeachtaí áitiúla (numbness) a bheith mar thoradh air. Tá ionghabháil an -chontúirteach.

● Earráidí a chomhdhlúthú:Is féidir go dtiocfadh meáchan míchruinn (mar gheall ar hygroscopicity nó earráid dhaonna) mar thoradh go mór ar - nó faoi - foirmlithe comhchruinnithe, ag cruthú tocsaineachta nó teip theiripeach. Is féidir le sáruithe steirileachta le linn cumaisc le haghaidh instealltaí ionfhabhtuithe a chruthú.

● as - lipéad/úsáid neamh -mhaoirsithe:Poitéinseal mí -úsáide mar gheall ar inrochtaineacht (cé go bhfuil sé rialaithe), as a leanann tocsaineacht throm nó fás báis.

Trádáil Ainmneacha	Lidocaine, xylocaine, ztlido, lignocaine
Marán	137-58-6
Mais molar	234.343
Foirm.	C14H22N2O
Íona	Os cionn 98%
MíÁIL	Púdar criostalach bán

 

 

Aon riachtanais, déan teagmháil linn le do thoil

Ríomhphost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Tá púdar lidocaine i bhfad níos mó ná réamhtheachtaí amháin; Is é an croí criostalach riachtanach a chumasaíonn an fóntais teiripeach ollmhór de lidocaine. Sainmhíníonn a nádúr freebase lipophilic a mheicníocht ghníomhaíochta agus éilíonn sé ar eolaíocht fhoirmithe chúramach chun leas a bhaint as a sochair go sábháilte. Ceadaíonn a ról maidir le comhdhlúthú leigheas pearsantaithe, bearnaí a líonadh i infhaighteacht táirgí tráchtála. Mar sin féin, éilíonn a chumhacht chomhchruinnithe meas ollmhór. Tá láimhseáil mheabhrach, caighdeáin dhiana chomhdhlúthaithe, cloí go dian le treoirlínte dosing bunaithe ar an bhfoirmiú deiridh, agus monatóireacht airdeallach neamh -shoshannta chun tocsaineacht a d'fhéadfadh a bheith tubaisteach a chosc. Ón ngléasra déantúsaíochta go dtí an saotharlann cumaisc, tá púdar lidocaine fós ina uirlis fíor -riachtanach, cumhachtach agus dúshlánach i arsenal ainéistéiseach agus i bhfoirmeoir, agus tá faoiseamh mar bhonn leis na milliúin nuair a láimhseáiltear é leis an cruinneas agus meas ar a orduithe láidreachta. Tá a oidhreacht bhuan tógtha ar bhunús le tuiscint dhomhain chógaseolaíoch agus tiomantas do shábháilteacht a dhíspreagadh.

Clibeanna Te: Púdar Lidocaine do Ainéistéitic CAS: 137-58-6, Púdar Lidocaine na Síne le haghaidh Ainéistéitic CAS: 137-58-6 monaróirí, soláthróirí, monarcha