Melanotan II 10mg chun CAS Tanning a chur chun cinn: 121062-08-6

Cad é Melanotan II? Mimic sintéiseach le nuálacha

Ní substaint a tharlaíonn go nádúrtha í Melanotan II. Tá sé aheptapeptide timthriallach(slabhra de sheacht n -aimínaigéad) a ndearnadh innealtóireacht chúramach orthu sna 1980í in Ollscoil Arizona. Bhí a dhearadh spreagtha ag struchtúr na{- melanocyte ag spreagadh hormóin (- msh), príomh -peiptíd endogenous a rialaíonn líocha craicinn, goile, agus feidhm ghnéasach.

● Eochairghné struchtúrach - d {- phenylalanine:An modhnú criticiúil a idirdhealaíonn MT - ii ó nádúrtha - Is é Msh an 7ú aimínaigéad a chur in ionad an 7ú aimínaigéad leD - phenylalanine(in ionad l {- phenylalanine). Tugann an t -athrú beag seo dhá bhuntáiste mór:

○ Cobhsaíocht mheitibileach feabhsaithe:D - Tá aimínaigéid níos frithsheasmhaí do mhiondealú einsímeach ag peptidases sa chorp agus sa chonair gastrointestinal. Leathnaíonn sé seo go mór ré na gníomhaíochta peptide i gcomparáid le {- MSH.

○Feabhsaíonn an modhnú D - PHE7 cleamhnas ceangailteach MT - II do ghabhdóirí melanocortin (MCRanna), go háirithe MC1R (ríthábhachtach do líocha) agus MC4R (a bhfuil baint acu le goile agus libido). Go bunúsach, tugann an modhnú seo gníomhaíocht MT - II ag MC3R agus MC5R, ag leathnú a éifeachtaí fiseolaíocha féideartha thar a bhunsprioc dearaidh. Tá an phróifíl gníomhachtaithe gabhdóra níos leithne seo lárnach dá éifeachtúlacht agus dá speictream fo -iarsmaí.

 

 

Taispeánann MT - II roinnt gnéithe cógaseolaíochta sainiúla:

● Agonism gabhdóra melanocortin láidir:Is é a phríomh -mheicníocht atá ceangailteach le gabhdóirí melanocortin agus é a ghníomhachtú, go háirithe MC1R ar melanocytes. Spreagann gníomhachtú easghluaiseacht as a dtiocfaidh méadú ar shintéis melanin (táirgeadh eumelanin) agus a dháileadh laistigh den chraiceann.

● Ligmion tapa agus pronounced:Murab ionann agus súdaireacht gréine de réir a chéile, is féidir le MT - II dorchadas suntasach a spreagadh laistigh de laethanta riaracháin, go minic neamhspleách ar nochtadh suntasach UV (cé go gcuireann UV leis an tan). De ghnáth bíonn an éifeacht seo níos déine agus níos faide - a mhaireann ná a réamhtheachtaí, Melanotan I (afamelanotide).

● Éifeachtaí sistéamacha:Mar gheall ar a ghníomhachtú MC3R agus MC4R, cuireann MT {- ii éifeachtaí thar an gcraiceann:

○ Cosc goile:Cuireann gníomhachtú MC4R hypothalamic go mór le goile, tobair - éifeacht dhoiciméadaithe i dtaighde agus i dtuarascálacha úsáideoirí.

○ Libido feabhsaithe & tógáil:Bíonn tionchar ag gníomhachtú MC4R i gcosáin chorda an dromlaigh ar fheidhm erectile, as a dtiocfaidh tógálacha spontáineach agus dúil ghnéasach mhéadaithe i bhfir agus i mban araon. Is minic a bhíonn an éifeacht seo níos suntasaí ná an éifeacht súdaireachta do roinnt úsáideoirí.

○ Frith -fhrith -fhrithshuim - Éifeachtaí athlastacha:Déanann gníomhachtú gabhdóra melanocortin (go háirithe MC3R) cosáin athlastacha a mhodhnú, cé nach bhfuil an tábhacht chliniciúil i ndaoine ag baint úsáide as MT - II soiléir.

● Bealach riaracháin:A riartar go príomha tríinstealladh subaneaneous(faoin gcraiceann). Tá spraeanna sróine ann ach tá siad ag fulaingt óBith -infhaighteacht an -lag agus nach féidir a thuar(go minic<2%), making them largely ineffective and unreliable compared to injections. Oral bioavailability is negligible due to rapid digestion.

● Meitibileacht:Meitibiliú go príomha ag peptidases i bhfíocháin éagsúla. Tá an t -ábhar aimín d - aimín ag moilliú, ach ní chuireann sé deireadh leis an miondealú seo. Déantar meitibilítí a dhíscaoileadh go lárnach.

Bhí forbairt MT - II á thiomáint ar dtús ag hipitéisí leighis ar leith:

● Photoprotection:An croí -réasúnaíocht. Trí eumelanin cosanta - Tan saibhir a spreagadhchun tosaigh arRinneadh teoiriciú ar nochtadh UV (cosúil le gréine nó fótaiteiripe), MT - II chun damáiste DNA agus ailse craicinn a laghdú UV - (go sonrach i ngrúpaí riosca ard - cosúil leo siúd a bhfuil craiceann cothrom orthu). Tá sé seo cosúil le húsáid cheadaithe Melanotan I (racesse) le haghaidh protoporphyria erythropoietic (EPP).

● Mífheidhm erectile (ED):Scrúdaigh trialacha cliniciúla luatha a chumas chun Ed (m.sh., "Bremelanotide," meitibilít de MT - ii, a bheith ina FDA - Drugaí ceadaithe - Vyleesi - le haghaidh Dishactive Desire Desire Desire Destepy Women). Léirigh Mt - ii éifeachtúlacht ach cuireadh stop le forbairt mar gheall ar fo -iarsmaí.

● Murtall:Réimse suntasach taighde a bhí i gceist le cosc ​​goile trí ghníomhachtú MC4R.

Mar sin féin, ní bhfuair MT - ii ceadú rialála (FDA, EMA, etc.) le haghaidh aon chomhartha.Tá a iarratas reatha go hiomlánas {- lipéad agus neamhrialaithe, á thiomáint ag éileamh tomhaltóirí go príomha le haghaidh:

1.Rapid "Sunless" súdaireacht:An úsáid is mó, ag lorg líocha domhain le nochtadh íosta UV.

Feabhsú 2.Libido:Leas a bhaint as a chuid fo -iarsma gnéasach pro -.

3.Cuireann sé cosc ​​/ meáchain caillteanas:A úsáideann cuid acu as a éifeacht anorexigenic.

Tá sé ríthábhachtach aon phlé ar "shochair" a chumadh laistigh de chomhthéacs substaint neamhrialaithe, neamhrialaithe a úsáid le rioscaí tromchúiseacha aitheanta. I measc na n -éifeachtaí féideartha a lorgaíonn úsáideoirí tá:

● Forbairt thapa agus shuntasach tan:Baineann sé le tan domhain i bhfad níos tapúla ná nochtadh nádúrtha na gréine, go minic laistigh de laethanta go seachtainí.

● An riachtanas laghdaithe le haghaidh nochtadh fada UV: Go teoiriciúilD’fhéadfadh sé damáiste carnach UV a laghdú i gcomparáid leis an leibhéal tan céanna a bhaint amach go nádúrtha,dá mba rud é goLaghdaítear nochtadh UV go docht. Mar sin féin, cuireann go leor úsáideoirí MT - ii le UV, ag diúltú an sochair fhéideartha seo agus ag méadú riosca ailse craicinn.

● Libido feabhsaithe agus feidhm ghnéasach:Éifeachtaí láidre a thuairiscigh go leor úsáideoirí.

● Cosc goile:Is féidir go mbeidh iontógáil caloric laghdaithe mar thoradh air.

● Ingearchló giúmar féideartha:Tuairiscíonn roinnt úsáideoirí euphoria éadrom nó giúmar feabhsaithe, b'fhéidir go bhfuil siad nasctha le conairí melanocortin ag idirghníomhú le córais dopaminergic, cé nach dtuigtear go maith iad.

Níl aon dáileog atá faofa go leighis ná go bhfuil sé sábháilte go huilíoch do MT - ii.Eascraíonn faisnéis ó eispéiris úsáideoirí, taighde teoranta as dáta, agus treoracha faoi thalamh. Tá an -rabhadh fíor: Tá sé fíorthábhachtach:

● Tá an toirtmheascadh tosaigh éigeantach:Mar gheall ar fo -iarsmaí suntasacha (go háirithe nausea), tá sé ríthábhachtach ag tosú an -íseal. CéannaTuairiscíodh úsáideoir -Tá pointí tosaithe100-250 mcg (0.1 - 0.25 mg)insteallta go fo -dhathach.

● Measúnú a dhéanamh ar chaoinfhulaingt:De ghnáth méadaítear an dáileog go mall, faoi 100-250 mcg incrimintí gach cúpla lá, bunaithe ar chaoinfhulaingt ar fho-iarsmaí (nausea den chuid is mó) agus an éifeacht súdaireachta nó libido inmhianaithe.Ná sárú 1mg in aghaidh an dáileoige gan a bheith an -chúramach.

● Minicíocht:Ar dtús, dodhéanta gach lá, go minic sa tráthnóna chun codladh trí nausea. Chomh luath agus a bhíonn bonn tan bunaithe nó fo -iarsmaí cobhsú, minicíochtar mhiste leat?Laghdaigh go 2-3 huaire sa tseachtain le haghaidh cothabhála.Níl aon bhonn eolaíoch ann do sceideal is fearr.

● Nochtadh UV:Cé gur féidir le MT - II oibriú gan UV, ionchorpraíonn formhór na n -úsáideoirímeasarthaNochtadh UV (solas na gréine nó leapacha súdaireachta) 2-3 huaire sa tseachtain chun an tan a fheabhsú agus a "shocrú". Tá a ailse agus a rioscaí atá ag dul in aois ag an nochtadh UV seo.Tá sé thar a bheith contúirteach Mt - ii a chomhcheangal le UV.

● Ullmhú:Éilíonn púdar lyophilized (reo - triomaithe) athbhunú le huisce bacteriostatic. Tá teicníc steiriúil neamh -- soshannta chun ionfhabhtuithe a chosc. Éilíonn dosing steallairí insline beachta (0.3ml nó 0.5ml, 29-31 snáthaidí tomhais).

● Caveat spraeála sróine:Seachain. Tá dosing neamh -chomhsheasmhach agus neamhéifeachtach.

Níl aon timthriallta caighdeánaithe ann. Bíonn éagsúlacht mhór ag baint le cleachtais úsáideoirí:

● Céim luchtaithe:7-14 lá de instealltaí laethúla chun gabhdóirí lí agus sáithithe a thógáil go tapa. Minicíocht ard fo -iarsmaí.

● Céim chothabhála:Minicíocht laghdaithe (m.sh., 2-3 instealladh in aghaidh na seachtaine) chun na héifeachtaí tan agus/nó libido a choinneáil.

● Fad:Is minic a mhaireann timthriallta 4 {- 12 sheachtain. Glacann roinnt úsáideoirí sosanna sínte; Úsáideann daoine eile go leanúnach. Ní fios cad iad na héifeachtaí fadtéarmacha.

● Lamháltas:D'fhéadfadh dí -rialáil gabhdóirí melanocortin tarlú le húsáid fhada, éifeachtaí a d'fhéadfadh a bheith ag laghdú (tachyphylaxis), a bhfuil gá le méaduithe nó sosanna dáileoige. Méadaíonn sé seo an riosca.

● Plasma leath - Saol:Léiríonn taighde go bhfuil measartha ag mt - iiPlasma gearr leath - saol thart ar 1.5 go 2.4 uair an chloig. Ciallaíonn sé seo go bhfuil an tiúchan sna leatháin sruth fola laistigh den fhráma ama seo.

● Áitíocht an ghabhdóra & leath feidhme - Saol:Ríthábhachtach, anatá ag feidhmiúMaireann na héifeachtaí (súdaireacht, libido, cosc ​​goile) i bhfad níos faide ná an plasma leath - le fios-go minic 24-72 uair an chloig. Eascraíonn an dícheangal seo mar gheall ar:

○ Ceanglaíonn an peiptíd go docht le gabhdóirí melanocortin.

○ Leanann an easghluaiseacht comharthaíochta intracellular a spreagann gníomhachtú gabhdóra (m.sh. méadú ar champaí, gníomhachtú MITF, sintéis melanin) i bhfad i ndiaidh na n -eitleán peiptíde agus glantar ón bhfuil.

○ Cuireann an meitibilít ghníomhach, Bremelanotide (nach bhfuil an C - aimíd teirminéil), le gníomhaíocht fhada.

● Impleachtaí dosing:Míníonn an saol plasma gearr {- an gá le hinstealltaí laethúla (nó in aice le - laethúil) le linn na céime lódála chun gníomhachtú gabhdóra leanúnach a bhaint amach le haghaidh ionduchtú lí. Ceadaíonn na héifeachtaí feidhmiúla fada dosing nach bhfuil chomh minic le linn cothabhála.

● neamhcheadaithe & neamhrialaithe:MT - iiGan FaomhadhLe haghaidh súdaireachta, libido, nó meáchain caillteanas in áit ar bith. Díoltar é ar an margadh liath/dubh neamhrialaithe.Tá cáilíocht, íonacht, steiriliú, agus ábhar peiptíde iarbhír anaithnid go hiomlán agus neamhiontaofa.Is rioscaí rampant iad éilliú, adhaltú (m.sh., le líontóirí nó le drugaí eile), agus faoi/os cionn - dosing.

● Fo -iarsmaí suntasacha:Coitianta agus go minic dian, go háirithe ag tús:Nausea/urlacan trom, sruthlú aghaidhe, tuirse, bá, caillteanas goile, tógálacha spontáineach (priapism - Éigeandáil leighis a éilíonn cóireáil láithreach), crampaí boilg, meadhrán.Ní dhéantar staidéar maith ar na héifeachtaí fadtéarmacha - ach ní bhaineann siad leo.

● Hyperpigmentation & Moles nua:Is féidir é a chur faoi deara go dhorchaitear míchothrom (hipearplárú), freckles agus mól atá ann cheana a chur chun cinn, agus fás a spreagadhúrnuaMoles (Nevi). Cuireann sé seo le monatóireacht ailse craicinn.

● Riosca ailse craicinn:AnParadacsa lárnach agus baol is mó.Agus é forbartha le haghaidh fóta -ocsaídiúcháin, ag baint úsáide as MT - iilasmuighMaoirseacht dhocht leighis agus íoslaghdú UV is dóchaméadaíonn riosca ailse craicinn:

○ Spreagann sé melanocytes, na cealla is féidir a bheith ina melanoma.

○ Tugann an tan a tháirgeann sé cosaint theoranta i gcoinne damáiste DNA (SPF ~ 2-4).

○ Is minic a nochtann úsáideoirí iad féin do UV chun an tan a fheabhsú, chun damáiste DNA a chomhdhlúthú ar chealla spreagtha.

○ Is féidir le craiceann níos dorcha mól nua nó athraitheacha a mhaolú, moill a chur ar bhrath melanoma.

● Rioscaí cardashoithíoch:Bíonn tionchar ag melanocortins ar bhrú fola. Is ábhar imní féideartha iad Hipirtheannas agus éifeachtaí cardashoithíoch eile.

● Poitéinseal autoimmune/athlastacha:Athraíonn conairí melanocortin díolúine. Is féidir éifeachtaí nach féidir a thuar ar choinníollacha autoimmune a dhéanamh.

● Feidhm duáin:Tá eisfhearadh duánach. Ní fios cén tionchar a bhíonn ag duáin lagaithe.

● Éifeachtaí síceolaíocha:Ní thuigtear go maith athruithe agus spleáchas giúmar féideartha (síceolaíoch nó fisiciúil).

● Idirghníomhaíocht le dálaí leighis:Tá éifeachtaí ar choinníollacha cosúil le galar croí, galar duáin, neamhoird shíciatracha, nó hormón - ailse íogaire (m.sh., is contraindication iomlán é stair melanoma) agus d'fhéadfadh sé a bheith contúirteach.

Trádáil Ainmneacha	Melanotan II AC - nle {- cyclo [asp {- a - d - Phe - arg {- trp {- lys] {{}} nh2 AC - nle {- c [ASP {- a - d - Phe - arg {- trp -} {{} nh nH2 AC - cyclo [nle4, Asp5, D - Phe7, Lys10] - msh4–10- nh2 N{- acetyl - l {- norleucyl - l {- - aspartyl - l {- Histidyl - d {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{} {{{{8 8 }} phenylalanyl - l {- arginyl - l {- tryptophyl - l {- lysinAmideide (2 → 7) - lactam PT-14
Marán	121062-08-6
Mais molar	1024.180
Foirm.	C50H69N15O9
Íona	Os cionn 98%
MíÁIL	Púdar 10mg/vial, lyophilized

 

 

Aon riachtanais, déan teagmháil linn le do thoil

Ríomhphost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Is peiptíd shintéiseach láidir é Melanotan II le héifeachtaí bitheolaíocha dosháraithe ar líocha, libido, agus goile. Tugann a struchtúr uathúil cobhsaíocht dó agus gníomhaíocht leathan gabhdóra. Mar sin féin, ní féidir ró -áibhéil a dhéanamh ar a stádas mar cheimiceán taighde neamhrialaithe, neamhrialaithe a dhíoltar i margadh contúirteach faoi thalamh. Na rioscaí - lena n -áirítear fo -iarsmaí tromchúiseacha, poitéinseal don saol - Priapism atá ag bagairt, spreagadh melanocytes, spreagadh a thabhairt do nochtadh UV, ailse craicinn a chumhdach, agus éiginnteacht iomlán maidir le íonacht agus le hiarmhairtí fadtréimhseacha a fheabhsú.

Cé go bhfuil a mheicníocht ghníomhaíochta suimiúil go heolaíoch, tá cur i bhfeidhm praiticiúil MT - II le haghaidh súdaireachta nó eile as - úsáidí lipéid le contúirt.Tá malairtí níos sábháilte chun tan (tanners gan ghrian) a bhaint amach nó aghaidh a thabhairt ar mhífheidhm ghnéasach (FDA - míochainí ceadaithe) nó murtall (cláir faoi mhaoirseacht leighis) agus ba cheart iad a shaothrú.Léiríonn Melanotan II sampla láidir ar an gcaoi a n -éiríonn cógaseolaíocht láidir, nuair a bhíonn sé colscartha ó fhorbairt chliniciúil dian, tástáil sábháilteachta, agus maoirseacht rialála, ina guais shuntasach sláinte poiblí.

Clibeanna Te: Melanotan II 10mg chun CAS Tanning a chur chun cinn: 121062-08-6, an tSín Melanotan II 10mg chun CAS Tanning a chur chun cinn: 121062-08-6 Monaróirí, Soláthraithe, Monarcha