Dermorphin do Cas Painkillers Láidir: 77614-16-5

Cad é Dermorphin?

Is heptapeptide a tharlaíonn go nádúrtha é Dermorphin (seacht n -aimínaigéad) leis an seicheamh: H {- tyr - d {- ala - Phe - gly {- tyr {- pro -} Ser {{8} nH2. Is é an ghné ríthábhachtach a dhéanann idirdhealú idir í agus an chuid is mó de na peiptídí mamacha ná láithreachtD - alanine(D {- ala) ag an dara suíomh. Tá beagnach gach aigéad aimín mamaigh i bpróitéiní agus i peiptídí i gcumraíocht L -. Tá an D {- in ann an t -ionadú aimínaigéad a ionchorprú go einsímeach post - go hiondúil agus is éCríochach criticiúilMaidir le cumhacht agus frithsheasmhacht eisceachtúil Dermorphin i leith díghrádú einsímeach. Feidhmíonn sé mar agonist an -roghnach agus an -láidir go príomha ag anMU - Gabhdóir Opioid (MOR), an phríomhsprioc chéanna le moirfín, fentanyl, agus hearóin.

 

● cumhacht eisceachtúil:Tá dermorphin i bhfad níos láidre ná moirfín. Measann staidéir go bhfuil sé30-50 uair níos láidre ná moirfínNuair a riartar é intracerebroventricularly (go díreach isteach sna ventricles inchinne) i samhlacha creimire. Fiú amháin go forimeallach, léiríonn sé cumhacht ard.

● D {- Eochair aimínaigéid:Is é an t -iarmhar d - ala neamh - soshannta le haghaidh gníomhaíochta. Tá analógacha sintéiseacha le l {- ala beagnach neamhghníomhach. Déanann an d {- seo aimínaigéad an -fhrithsheasmhach in aghaidh díghrádú ag peptidases coitianta (einsímí a bhriseann peiptídí) cosúil le aminopeptidases agus chymotrypsin, ag cur lena ré fada gníomhaíochta i gcomparáid le peiptídí endogenous den chineál céanna.

● Mu ard - Roghnaíocht gabhdóra opioid:Cé gur féidir leis idirghníomhú le gabhdóirí deilte agus kappa ag tiúchan níos airde, taispeánann dermorphin rogha láidir agus cleamhnas ard don ghabhdóir opioid MU -. Tiomáineann an roghnaíocht seo a héifeachtaí láidre analgesic agus euphoric.

● Cobhsaíocht mheitibileach:Feabhsaíonn an D - ala agus an C - amidation a chobhsaíocht i gcoinne miondealú einsímeach i sruth na fola agus na fíocháin i gcomparáid le peiptídí opioideacha endogenous cosúil le enkephalins. Cuireann sé seo le leath níos faide - saol ná go leor peiptídí nádúrtha.

● Fola - Treá bhacainn inchinne (BBB):In ainneoin a bheith ina peiptíd, léiríonn dermorphin treá thar a bheith éifeachtach ar an BBB, an neamhchoitianta do peiptídí. Cuirtear é seo i leith a thréithe lipophilic (saill -} intuaslagtha) agus b'fhéidir meicníochtaí iompair ghníomhacha, ag ligean dó a spriocanna lárchóras néarógach a bhaint amach go héifeachtach tar éis riarachán sistéamach.

● Speicis - Éifeachtaí sonracha:Breathnaítear go príomha ar a éifeachtaí tromchúiseacha i mamaigh. Ina óstaigh frog nádúrtha, déantar tuairimíocht ar a fheidhm chun cosaint (creachadóirí a chosc) nó cosaint craicinn a bheith i gceist, ach níl a ról fiseolaíoch cruinn in amfaibiaigh sainmhínithe go hiomlán.

● Iarratais theoiriciúla leighis an duine:Bunaithe go hiomlán ar a agonism mor agus ar a phróifíl analgesach i samhlacha ainmhithe, dermorphind’fhéadfadh go teoiriciúila iniúchadh le haghaidh:

○ Bainistiú a dhéanamh ar phian dian, dosháraithe (m.sh. pian ailse teirminéil, mór -thráma).

○ Mar theimpléad féideartha chun anailgéisigh opioid sintéiseacha núíosacha a dhearadh le próifílí feabhsaithe (m.sh. éifeachtúlacht níos fearr, níos lú fo -iarsmaí, dúlagar níos lú riospráide - cé go bhfuil sé seo an -amhantrach agus nach bhfuil sé cruthaithe do dhíorthaigh dermorphin).

● Iarratas bunscoile iarbhír: Dópáil tréidliachta (aindleathach):Go tragóideach, eascraíonn clú Dermorphin beagnach go hiomlán ónaÚsáid neamhdhleathach mar fheidhmíocht - Feabhas a chur ar dhrugaí i rásaíocht capall.Bhí scannail mhóra mar thoradh ar a bhrath i gcapaill rás, go háirithe sna Stáit Aontaithe timpeall 2012. Déanann a éifeachtaí i gcapaill aithris ar opioids láidre eile:

    ○Pian a chumhdach:Ceadaíonn sé do chapaill gortaithe nó tinn rith thar a dteorainneacha nádúrtha, gan aird a thabhairt ar chomharthaí pian a chuirfeadh moill orthu de ghnáth nó a chuirfeadh ar a gcumas tarraingt suas. Tá sé seo thar a bheith contúirteach do leas an chapaill.

    ○Spreagadh & Euphoria:Táirgeann sé "ard" a fhéadann capaill a reáchtáil níos ionsaithí nó a bheith níos fuinniúla.

    ○Seasmhacht mhéadaithe:Trí phian a shochtadh agus a d'fhéadfadh a bheith ag athrú braistint ar an gclaonadh.

Tá sé ríthábhachtach béim a leagan ar a chomhthéacs reatha maidir le húsáid aindleathach, go bhfuil aon "sochair" mí -eiticiúil, contúirteach agus mídhleathach:

● Cumhdach pian (aindleathach):Ceadaíonn sé d'ainmhithe comhréitigh dul san iomaíocht nuair nár chóir dóibh.

● Feabhsú feidhmíochta (aindleathach):An poitéinseal a bhaineann le luas, seasmhacht, agus tiomáint iomaíoch i gcapaill rás (mar gheall ar chosc pian agus euphoria).

● neamh -inmharthanacht (ar dtús):Mar gheall ar a bhunús nádúrtha agus a struchtúr peiptíde, bhí sé deacair ar dtús é a bhrath le scáileáin chaighdeánacha drugaí eachaí, cé gur forbraíodh tástálacha sonracha go tapa nuair a bhí amhras ar a úsáid.

Séanadh criticiúil:TáNíl aon dáileog, timthriall, nó prótacal sábháilte nó teiripeach bunaithe i ndermorphin i ndaoine nó in ainmhithe.Faightear aon fhaisnéis thíos ó thaighde teoranta ainmhithe (creimirí go príomha) nó tugtar le fios ó chásanna dópála tréidliachta, ag cur béime ar a chontúirt, gan treoir a sholáthar.

● Dosage:Tá an chumhacht an -mhór.

○ Taighde creimire (ICV):Tá dáileoga éifeachtacha anailgéiseacha samicrogram (µg) in aghaidh an chileagraimraon (m.sh., 1-10 µg/kg). Aistríonn sé seo gomilleagram nó níos lúMaidir le duine, é a chur go daingean i réimse na ndrugaí cosúil le fentanyl i dtéarmaí riosca ródháileog.

    ○Dópáil tréidliachta:Tá dosing i gcapaill folaitheach agus neamhthuairiscithe, ach is dócha go mbaineann sé le méideanna an -bheag, tomhaiste go cúramach (a d'fhéadfadh a bheith sna deich gcinn de na céadta micrograms) chun éifeachtaí tubaisteacha a sheachaint mar ghabháil riospráide agus pian á mascú fós.Bheadh ​​aon iarracht ar dháileadh daonna contúirteach go meargánta agus d’fhéadfadh sé a bheith marfach.

● Timthriall:I gcomhthéacs dópála, is dócha go riartar é sách gar don am cine (laistigh d'uaireanta nó laethanta) chun a phian a uasmhéadú - éifeachtaí masking agus spreagthacha le linn na hócáide. Níl aon choincheap de "thimthriall teiripeach".

● Leath - Saol:Tá sonraí teoranta agus go príomha ó staidéir creimire. Tugann meastacháin le fios aLeath - Saol sa raon 30 nóiméad go cúpla uair an chloigtar éis riarachán sistéamach (cosúil le infhéitheach nó fo -chraiceann). Tá sé seo i bhfad níos faide ná peiptídí endogenous cosúil le Met - enkephalin (nóiméad) ach níos giorra ná go leor opioids móilín beag - móilín cosúil le meatadón (uaireanta go laethanta). Is dócha go gcuireann a threá BBB agus a cheangal ceangailteach le héifeachtaí a mhairfidh thar an méid a d'fhéadfadh an plasma leath - a mholadh. Ní fios cén leath - i gcapaill nó i ndaoine.

Tá cuimsiú "PTC" sa cheist dochreidte.Palmitoyl Tetrapeptide-7 (PTC-7)is móilín nach mbaineann go hiomlán leis. Is blúire peiptíde sintéiseach é (a dhíorthaítear ó thymosin béite-4) a úsáidtear go príomha iTáirgí cosmaideacha agus cúram craicinn.Arna mhargú faoi ainmneacha cosúil le Matrixyl 3000, maítear go bhfuil airíonna athlastacha frith -- aige agus go spreagann sé táirgeadh collagen agus aigéad hyaluronic, a d'fhéadfadh roic a laghdú agus uigeacht craicinn a fheabhsú. Tá séCinnte gan aon nascle dermorphin, gabhdóirí opioid, anailgéis, nó feabhsú feidhmíochta. Ní druga mí -úsáide é agus níl aon imní shuntasach ar shábháilteacht sistéamach ann ag dáileoga cosmaideacha i mbéal an phobail. Is earráid chlasaiceach é é a lua taobh le dermorphin.

Ciallaíonn Mu - Dermorphin agonism opioid go ndéanann sé na rioscaí tromchúiseacha go léir a bhaineann le opioids, arna mhéadú ag a chumhacht eisceachtúil:

Dúlagar riospráide domhain: An phríomhchúis le ródháileog opioid marfach. Cuireann Dermorphin cosc ​​ar thiomáint an brainstem análú. Mar gheall ar a chumhacht, tá an corrlach idir dáileog "feidhmiúil" agus dáileog mharfach caol go contúirteach, go háirithe gan maoirseacht leighis agus gníomhairí cúlú (naloxone).

Poitéinseal andúile ard: Cosúil le gach duine agonists láidre, táirgeann Dermorphin euphoria dian agus tá sé an -andúileach. Forbraíonn spleáchas go tapa.

Lamháltas: Tá gá le dáileoga méadaithe chun an éifeacht chéanna a bhaint amach, rud a fhágann go bhfuil an baol ródháileog ag dul i méid.

Tarraingt siar: Eascraíonn comharthaí aistarraingthe fisiciúla agus síceolaíocha go tobann i ndiaidh spleáchais.

Trádáil Ainmneacha	Tyrosyl - alanyl {- phenylalanyl - glycyl - tyrosyl - prolyl {- serinamide
Marán	77614-16-5
Mais molar	802.886
Foirm.	C40H50N8O10
Íona	Os cionn 98%
MíÁIL	5mg/vial, 10vials/bosca

 

 

Aon riachtanais, déan teagmháil linn le do thoil

Ríomhphost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Is iontas bithcheimiceach é Dermorphin - teist ar chumas an dúlra comhdhúile neuroactive cumhachtach a fhorbairt. Deonaíonn a struchtúr uathúil, ina bhfuil an t -aigéad aimín neamhchoitianta D -, an lá atá inniu ann - láidreacht agus cobhsaíocht gabhdóra opioid. Mar sin féin, tá a scéal i mbaol agus mí -úsáid go mór. Cé go spreagann sé spéis theoiriciúil i ndearadh anailgéiseach núíosach, is é an réaltacht chrua ná gurbh é an t -aon iarratas suntasach a bhí ann ná feidhmíocht aindleathach, chontúirteach - Feabhas a chur ar dhrugaí i rásaíocht capall, ag cruthú scannail agus ag cur leas ainmhithe i mbaol.

Clibeanna Te: Dermorphin le haghaidh painkillers láidre CAS: 77614-16-5, an tSín Dermorphin le haghaidh painkillers láidir CAS: 77614-16-5 monaróirí, soláthróirí, monarcha